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ARAVA LEFLUNOMIDE |
IMMUNOSUPPRESSEUR SELECTIF
Le léflunomide est un traitement de fond de la polyarthrite rhumatoďde
possédant des propriétés antiprolifératives.
Mode d'action : Le léflunomide
est rapidement transformé en un métabolite actif, l'A771726, par un métabolisme
de premier passage (ouverture du cycle) au niveau de la paroi intestinale et du
foie. . Ce métabolite est responsable de la plupart de l'activité in vivo
d'Arava.
Le métabolite actif du léflunomide, le A 771726, inhibe l'enzyme humaine dihydro-orotate
déshydrogénase (DHODH) et a une action antiprolifératrice.
Pharmacologie animale :
Le léflunomide est efficace dans les modčles animaux d'arthrite, ainsi que
dans des maladies auto-immunes et en transplantation, principalement s'il est
administré en phase de sensibilisation. Il présente des caractéristiques
immunomodulatrices/immunosuppressives, se comporte comme un agent antiprolifératif
et possčde des propriétés anti-inflammatoires. Dans les modčles
animaux, le léflunomide a montré les meilleurs effets protecteurs vis-ŕ-vis
des maladies auto-immunes quand il était administré ŕ la phase précoce
de progression de la maladie. In vivo, il est rapidement et presque totalement métabolisé
en A 771726, actif in vitro, et que l'on suppose ętre le responsable de
l'effet thérapeutique.
Indications Traitement de fond de la
polyarthrite rhumatoďde active de l'adulte.
- Un traitement récent par un autre traitement de fond hépatotoxique ou hématotoxique
peut entraîner une augmentation des effets indésirables ; par conséquent, la
mise en route d'un traitement par le léflunomide devra soigneusement évaluer
ces notions de bénéfices/risques.
- Par ailleurs, le remplacement du léflunomide par un autre traitement de fond,
sans période de washout, peut augmenter la possibilité de risques additifs
d'effets indésirables, męme longtemps aprčs l'arręt du léflunomide.
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